你知道吗?THC的代谢物比THC更强效
研究人员根据小鼠模型的数据,发现主要的THC代谢物仍然具有效力。
新研究数据显示,残留在尿液和血液中的主要THC代谢物可能仍然活跃,并且与THC一样有效,甚至更强。这项研究新发现提出的问题多于答案。
根据最近发表在《药理学和实验治疗学杂志》上的一项研究的数据,THC代谢物11-羟基-THC(11-OH-THC)的精神活性等于或强于THC(Delta-9 THC)。
这项研究名为“11-羟基-Delta-9-THC(11-OH-THC)相对于Delta-9-THC的中毒当量”的研究,展示了THC的代谢物如何保持活性。众所周知,THC在人体内脱羧和发挥作用时会发生分解,并产生新的有趣化合物。
“在这项研究中,我们确定THC的主要代谢物11-OH-THC在直接给药时,即使考虑给药途径、性别、药代动力学和药效学差异,其在小鼠大麻素活性模型中表现出与THC相同甚至更高的活性,”研究写道。“这些数据为THC代谢物的生物活性提供了关键见解,为未来的大麻素研究提供信息,并代表了THC的摄入和代谢如何影响人类大麻使用的模型。”
这项研究是由加拿大萨斯喀彻温省的研究人员实施的,研究人员包括Ayat Zagzoog、Kenzie Halter、Alayna M Jones、Nicole Bannatyne、Joshua Cline、Alexis Wilcox、Anna-Maria Smolyakova和Robert B Laprairie。在试验中,研究人员为雄性大鼠注射了11-羟基-THC,并观察和研究了THC的代谢物与其母体化合物Delta-9 THC的效果对比。
研究人员继续写道:“这些数据表明,在痛觉弹尾试验测试中,11-OH-THC的活性是THC的153%,在僵直性测试中,11-OH-THC的活性是THC的78%。因此,即使考虑到PK差异,11-OH-THC相比其母体化合物THC的活性表现出相当甚至更强。
因此,研究认为THC的代谢物11-OH-THC可能在大麻的生物活性中起着关键作用,了解其直接给药时的活性将有助于解释未来的动物和人体研究。”
报告称,11-OH-THC是大麻消费后形成的两种主要代谢物之一,而另一种是11-去甲-9-羧基-THC,它不具有精神活性,但可能会在血液或尿液中停留很长时间。
根据美国疾病控制与预防中心(CDC)的说法,早在1980年代,尿液检测主要就是针对11-去甲-delta-9-THC-9-羧酸(9-羧基-THC)的检测,这是Delta-9-THC的代谢物,而Delta-9-THC是大麻中的主要活性成分。
报告指出,尽管吸食大麻通常比食用大麻食品起效更快,但通过食用所产生的11-OH-THC的数量却要比吸食大麻花的多。报告认为,这实际上就是大麻注入食品会变得更具精神活性并给毫无准备的人造成混乱的原因之一。
THC代谢物和药物检测
证据表明,大麻会根据不同的给药途径对使用者施予不同的影响。2021年发表在《永久期刊》上的一项研究表明,由于11-OH-THC的代谢方式,食用大麻食品带来的影响要比吸食大麻更大。
“雾化吸入THC的生物利用度为10%至35%”,研究人员写道。“THC被吸收后,会进入肝脏,大部分会被消除或代谢为11-OH-THC或11-COOH-THC,而剩余的THC及其代谢物则会进入血液循环。
通过食用摄入方式,THC的生物利用度仅为4%至12%。但由于THC具有高度脂溶性,因此会被脂肪组织迅速吸收。通常来说,偶尔使用者的THC血浆半衰期为1至3天,而长期使用者的THC血浆半衰期可长达5至13天。”
研究表明,大麻的精神活性作用消失后,THC代谢物(如11-OH-THC)仍会在血液和尿液中停留很长时间。这就给测试驾驶员和运动员是否因使用大麻而受损的正常方法造成了麻烦。
例如,澳大利亚的研究人员一直试图确定大麻可能损害驾驶表现的时间范围。在一个案例中,悉尼大学兰伯特倡议组织的Thomas R.Arkell、Danielle McCartney和Iain S.McGregor研究了大麻对驾驶能力的影响。
研究团队确定,大麻会在吸食后数小时内会损害驾驶能力,但这些损害在THC代谢物从血液中被清除之前就已经结束,而THC的代谢物则会持续存在于人体中达数周或数月之久。
“使用含THC产品的患者应避免驾驶和其他安全敏感工作(例如操作机器),特别是在开始治疗期间和每次服药后的数小时内,”作者写道。“即使患者没有感觉到受损,但也可能检测出THC阳性。而且,医用大麻患者目前并不能免除路边移动药物检测及其相关的法律制裁。
这项关于11-OH-THC的新研究结果表明,我们还需要开展更多的研究,来深入了解THC的代谢物是如何对人体施加影响的。只有通过不断的努力,我们才能完整揭示出这些特色化合物的秘密。